大学化学第09章药物化学基础99

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现代大学化学Modern College Chemistry 第9章 药物化学基础Chapter 9 Medicine Chemistry 本章概要9.1 人类历史上的重大病疫 鼠疫;天花;霍乱;伤寒;肺结核;麻风病;疟疾9.2 解热镇痛药APC9.3 抗生素 机理;青霉素;头孢菌素类;四环素类;氨基糖苷类; 大环内酯类;磺胺类;喹诺酮类9.3 常见疾病的病理与药物 高血压;糖尿病;肾炎与肾衰竭;肿瘤;白血病;中枢 神经系统疾病;栓塞。9.4 毒品 分类;定义;特点;作用机制;毒品分论(阿片类; 大麻类;古柯类;苯丙胺类;致幻剂;烟酒与挥发性溶剂)9.5 毒物 微生物毒素 (肉毒毒素;白喉毒素;破伤风毒素;狂犬病 毒);动物毒素 (蛇毒;河豚毒;蜘蛛毒); 植物毒素 (毒蘑 菇;马钱子碱;其它植物);无机毒物 (砷化合物;氰化物; 磷化锌); 人造毒剂 (芥子气;沙林;梭曼;塔崩;农药; 毒鼠强); 环境毒物 (重金属;三致性毒物)。复 习:教材第15章本章习题:15.3;15.12;15.159.1 人类历史上的重大病疫? 鼠疫:由鼠疫杆菌 (寄生于啮齿类动物体内的一种细菌) 引起的一种烈性传染病,分腺型(攻击淋巴系统,表现 为淋巴结肿大)和肺型(引发肺炎,又称黑死。┝街, 继发败血症伴高热。无对症治疗的死亡率>50%,采用 抗生素治疗时死亡率<5%。6世纪首发于古罗马,死亡1 亿;14世纪蔓延于欧洲,欧洲死亡1/3;第三次 (1890~1930),死亡千余万。? 天花:由天花病毒引起的烈性传染病,表现为严重的全 身中毒症状和循序出现的斑疹、疱疹、浓疮,最后常留 有疤痕。常伴发有皮肤脓肿、中耳炎、眼球炎、支气管 炎等,重者可引发败血症、骨髓炎、脑膜炎等,致死率 较高。1980年起,WHO宣布天花已在世界范围内被消 灭,是迄今人类消灭的唯一传染病。? 霍乱:由霍乱弧菌引起的急性肠道传染病。典型的临床 表现为腹泻、呕吐和由此引起的体液丢失、脱水、周身 循环衰竭、电解质紊乱等,进而导致低血容量性休克、 肾功能衰竭和代谢性酸中毒。不及时抢救则死亡率甚高。? 伤寒:由伤寒杆菌引起的急性肠道传染病,其临床表现 为持续发热、脉搏微弱、表情呆滞、反应迟钝、肝脾肿 大、白细胞减少等。由于肠壁组织坏死,常伴有肠出血、 溃疡、穿孔等并发症,内失血、肾功能受影响。? 肺结核:由结核杆菌通过呼吸道传染侵入肺脏后引起的 肺脏的炎症。常见的临床表现为咳嗽、咯痰、咯血、胸 痛、发热、乏力、食欲减退等。受感染的肺泡和毛细血 管纤维化、钙化,导致O2吸收困难;胸腔积液、胸膜增 厚可限制肺的扩张进而降低有效通气量,最终导致呼吸 急促、缺氧甚至呼吸衰竭。? 麻风病:一种由麻风杆菌引起的慢性传染病,主要表现为皮 肤黏膜和周围神经的病变。发病后皮肤对热、痛、触的感觉 麻木甚至消失,神经粗大,肢体畸形甚至毁容。严重者内脏 也受到侵犯。目前中国有麻风病人不足10万人。?? 疟疾:由按蚊传播、并将虐原虫寄生于人体引起的寄生虫病。 由于虫体的代谢产物能刺激大脑中的体温调节中枢,使体温 产生“寒颤-高热-大汗降温”的周期性变化。随原虫种类的 不同,发作周期为3d、2d或1d不等。反复发作破坏了大量红 细胞,导致贫血和肝脾肿大。9.2 解热镇痛药APC? APC由阿司匹林、菲那西汀和咖啡因组成。其主要的三个 生理功能是止痛、退热降温和消炎。? 阿司匹林(Aspirin)的化学名为乙酰水杨酸,由水杨酸 (邻羟基苯甲酸)与冰醋酸(醋酐)反应而得: COOH O COOH CH3 C O + + OH O O C CH3COOH CH C 3 CH3 O 水杨酸 冰醋酸 乙酰水杨酸 醋酸? 菲那西。≒henacetin)的化学名为乙酰氨基苯乙醚,另一 个与其结构、性能相似的具解热、镇痛功能的药物是乙酰 氨基酚 (扑热息痛)。其结构式分别为: O O CH3 C NH OC2H5 CH3 C NH OH 菲那西汀(乙酰氨基苯乙醚) 扑热息痛(乙酰氨基酚)? 咖啡因(Caffeine) :一种中枢神经兴奋药。以后再讨论。 9.2 抗生素 抗生素是由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物,能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。 9.2.1 抗生素的杀菌机理?抑制细菌细胞壁的合成,导致细菌细胞破裂而死亡。哺乳动物的细胞没有细胞壁,故不受这些药物的影响。如青霉素类、头孢菌素类。?与细胞膜作用而影响膜的渗透性,导致细胞内外能量、物质交换受阻而死亡。如多粘菌素和短杆菌素等。?与细菌核糖体或其反应底物(如tRNA、mRNA)相互所用,抑制蛋白质的合成。如氯霉素、四环素类、氨基糖苷类、利福霉素类等。? 阻碍细菌DNA的复制和转录,阻止细胞的分裂。如喹诺酮 类、二氯基吖啶等。? 影响叶酸的代谢。叶酸是微生物生长过程中的必要物质, 也是构成体内叶酸辅酶的 基本原料;前防、甲氧苄啶类 药物分别抑制二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶,干扰叶 酸代谢,影响核酸前体物质嘌呤、嘧啶的合成,从而发挥 抗菌作用。9.2.2 青霉素(Penicillin)? 青霉素是从青霉菌的分泌物中提炼出来的一种化学物质, 其杀菌能力比当时的王牌抗感染药磺胺嘧啶等强20倍。挽 救了成千上万人的生命,人类的平均寿命因此延长了10岁。? 当前,青霉素类包括天然青霉素和半合成青霉素两种。天 然青霉素通过发酵制得(共7种,其中G含量最高、疗效最 好),半合成青霉素是将R基用其它侧链取代,得到了一系 列耐酸、广普、高效的青霉素衍生物。 H CH 青霉素G CH 2 N S 3 R R= CH3 (CH2)6 青霉素K O N CH3 O COOH O CH2 青霉素V9.2.3 头孢菌素类抗生素? 头孢菌素类抗生素包括天然头孢菌素和半合成头孢菌素两 类。当前临床使用的均为半合成头孢菌素。? 半合成头孢菌素是对天然头孢菌素的结构进行修饰改性而 得到的产物,其稳定性、杀菌广普性均优于青霉素。 NH2 O H R H? 临床常用的半合成 S HOOC N 头孢菌素药物有: N O O 头孢氨苄、头孢 天然头孢菌素 COOH O 拉定、头孢噻吩、 O O H H H H H H 头孢噻啶等。 S S N N H NH2 N H NH2 N O 头孢拉定 O 头孢氨苄 COOH COOH9.2.4 四环素类抗生素? 四环素类抗生素是由放射菌产生的一类广普抗生素。包括 金霉素、土霉素、四环素及其半合成衍生物。 R4 R R R1 N(CH3)2 3 2 R1 R2 R3 R4 OH 土霉素 OH OH CH H OH 3 金霉素 H OH CH3 Cl CONH2 四环素 H OH CH H OH O OH O 3? 四环素类抗生素遇强光变色,在酸碱条件下易水解失活。 遇钙镁离子生成水不溶性的钙盐镁盐。毒副作用较多,细 菌易产生抗药性。临床应用受到一定的限制。9.2.5 氨基糖苷类抗生素? 氨基糖苷类抗生素由链霉菌等细菌产生的具有氨基糖苷结 构的抗生素。属于该类抗生素的有链霉素、卡那霉素、庆 大霉素和新霉素等。? 氨基糖苷类抗生素极性高、水溶性好而脂溶性差,故需采 用注射给药。? 该类抗生素在体内代谢性差,故对肾有毒性。另一个副作 用是不可逆性致聋。9.2.6 大环内脂类抗生素? 大环内脂类抗生素是由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素,其 结构特征为分子中含有一个十四元或十六元的大
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